成都地奧鹽酸貝那普利片（降壓藥）說明書（10mg）
2022/11/14  閱讀數：

本頁面信息僅供參考，請以產品實際附帶說明書為準。

成都地奧鹽酸貝那普利片(降壓藥)外包裝





成都地奧鹽酸貝那普利片(降壓藥)說明書(2007版)




【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸貝那普利片

英文名稱：Benazepril Hydrochloride Tablets

漢語拼音：Yansuan Beinapuli Pian

【成份】本品主要成分是鹽酸貝那普利。

【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色片。

【適應癥】

1.本品適應于治療高血壓病，可單獨使用或與噻嗪類利尿劑合用。使用鹽酸貝那普利，必須考慮另一血管緊張素轉換酶抑制劑（即卡托普利）可引起粒性白細胞減少的事實，特別是腎功能障礙或膠原血管疾病的病人。無足夠證據證明鹽酸貝那普利沒有相似的危險性。

2.充血性心力衰竭。作為對洋地黃和/或利尿劑反應不佳的充血性心力衰竭病人（NYHA分級Ⅱ-Ⅳ）的輔助治療。

【規格】10mg

【用法用量】

1.高血壓：

未用利尿劑者開始治療時每日推薦劑量為10mg（1片），每天一次，若療效不佳，可加至每日20mg（2片）。必須根據血壓的反應來對使用劑量進行調整，通常應該每隔1至2周調整一次。

對某些患者，在給藥間隔末期，降壓作用可能減弱，此類病人，每日總的劑量應均分成兩次服用，或加用利尿劑。本品治療高血壓的每日最大推薦劑量為40mg（4片），一次或均分為兩次服用。

若單獨服用本品血壓下降幅度不滿意，可加用另一種降壓藥，如：噻嗪類利尿劑、鈣拮抗劑或β-阻滯劑（先從小劑量開始）。如果先前一直在使用利尿劑進行治療，則在洛汀新®治療開始之前應該暫停2至3天的利尿劑的治療，如果需要，可以在這之后繼續。如果無法停止利尿劑的治療，則洛汀新®最初的使用量應予以降低（5mg而不是10mg），這樣可以避免血壓過低（見【注意事項】）。

肌酐清除率≥30ml/min患者服常用劑量即可。而[30ml/min患者，最初每日劑量為5mg（5mg，1片），必要時，劑量可加至10mg（1片）/日。若仍需進一步降低血壓，可加用利尿劑或另一種降壓藥。

2.充血性心力衰竭：

本品適用于充血性心力衰竭病人的輔助治療。推薦的初始劑量為2.5毫克（5mg，半片），一天一次。由于會出現首劑后血壓急劇下降的危險，當病人第一次服用本品時需嚴密監視（見注意事項）。只要病人未出現癥狀性的低血壓及其它不可接受的副反應，如果心衰的癥狀未能有效緩解可在2-4周后將劑量調整為5mg（5mg，1片）一天一次。根據病人的改為改為臨床反應，可以在適當的時間間隔內將劑量調整為10mg（1片）一天一次甚至20mg（2片）一天一次。本品一天一次即有效。對有些病人若將一天的劑量分為二次服用，反應可能更好。對照臨床研究表明嚴重心衰病人（NYHA分級IV）較輕、中度心衰病人（NYHA分級II-III）需更小的劑量。

當心衰病人肌酐清除率小于30ml/min時，日劑量最高可增加至10mg（1片），但較低的初始劑量[如2.5mg（5mg，半片）]可能更理想。

進行性慢性腎功能不全(CRI)：

對于同時患有/不患有高血壓的進行性慢性腎功能不全病人，建議的長期使用劑量為每天一次10mg(1片)。如果還需要其它的治療來進一步降低血壓，可以和其它的抗高血壓藥物合并使用。

【不良反應】詳見說明書。

【禁忌】

1.對鹽酸貝那普利或任何ACE抑制劑過敏的病人。

2.有血管神經性水腫史者。

3.孤立腎移植腎雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者。

【注意事項】詳見說明書。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦服用ACE抑制劑可引起胎兒和新生兒疾病和死亡，世界上已有數十例文獻報道。一旦發現懷孕時應盡快停用ACE抑制劑。

孕婦在孕期的第2和第3個三月期使用ACE抑制劑，可傷害胎兒和新生兒，包括低血壓，頭骨發育不全、無尿，可逆或不可逆性腎衰竭，甚至死亡，孕婦羊水過少，使胎兒腎功能減弱，四肢攣縮。顱面變形、肺發育不全。已有早熟、子宮內發育遲緩和動脈導管未閉的報道，雖然是否與ACE抑制劑有關尚不清楚。

孕婦不得不使用ACE抑制劑的悄況極少，此時應明確告知母親ACE抑制劑對胎兒的潛在的危害，并且需要定期作超聲波檢查，以評價羊膜內的環境。如果發現羊水過少，就馬上停用貝那普利。應根據懷孕期適當地進行宮縮應激試驗(CST)，無應激試驗(NST)。了解宮內生物物理學概況。醫生和病人都應意識到，一旦出現羊水過少，胎兒已受到了不可逆的損害。有在子宮內暴露于ACE抑制劑病史的嬰兒，應密切觀察是否會出現低血壓，尿量過少和高鉀血癥，如出現尿量過少，應進行腎灌注。交換輸血或透析療法可改善低血壓和腎功能。貝那普利既然可以進人胎盤，理論上也可通過以上方法從新生兒體內消除。另一ACE抑制劑已有報道，但經驗有限。

懷孕老鼠、小鼠和兔的研究顯示，貝那普利沒有致畸效應.以試驗劑量是lmg/m2計，此劑量分別是人體推薦最大劑量的(假設50kg重的婦女)60倍(老鼠)、9倍(小鼠)和大于0.8倍(兔)；以試驗劑量為lmg/kg計， 此劑景是人體推薦最大劑最的300倍(老鼠)，90倍(小鼠)和3倍以上(兔)。

哺乳期婦女：

哺乳期婦女使用貝那普利，只有極微量貝那普利和貝那普利拉分泌到人乳中，嬰兒從母親乳中攝取貝那普利和貝那普利拉的總量不超過母體總饊的0.1%。

【兒童用藥】貝那普利用于兒童的安全性和有效性尚沒被證實，因此不推薦使用。

【老年用藥】貝那普利用于老年患者的安全性和有效性與成人患者無明顯差別，但不排除個別老年患者敏感性增高。貝那普利和貝那普利拉主要經腎臟排泄。由于老年患者更可能伴有腎臟功能降低，應注意劑量選擇并監測腎功能。

與所有降壓藥一樣，老年患者及其伴心衰。冠狀動脈及腦動脈硬化患者使用時均應注意。血壓的突然降低可引起重要器官的供血不足。

【藥物相互作用】

利尿劑：

正在使用利尿劑，特別是最近才開始使用利尿劑的患者服用貝那普利，服藥初期會出現血壓過度降低的情況。在開始服用鹽酸貝那普利前停用利尿劑或增加鈉的攝入量，可減少低血壓的可能性。如不能停用利尿劑，則應減少初始劑量(見用法用量)。

保鉀利尿劑和鉀補充劑：

鹽酸貝那普利可減少噻嗪類利尿藥引起的鉀的丟失。保鉀利尿劑(螺內酯，阿米洛利，氨苯蝶啶等)或鉀補充劑吋增加高血鉀的危險性。因此，如果必須合用時，應特別小心，并且經常監測病人血清鉀水平。

口服抗凝血劑：

研究發現，貝那普利對華法林、硝芐丙酮香豆素的血藥濃度、臨床療效無明顯影響。

鋰：

據報道，病人在使用鋰治療期間服用ACE抑制劑，可增加血清鋰的水平和鋰中毒癥狀。合用時應經常監測血清鋰的水平。同時使用利尿藥，可能增加鋰中毒的危險。

其它：

鹽酸貝那普利與氫氯噻嗪、氯噻酮、呋噻米、地高辛、普萘洛爾、阿替洛爾、萘普生或西咪替丁聯用時，臨床上無明顯藥代動力學相互作用。鹽酸貝那普利與腎上腺素能阻斷劑，鈣通道阻斷劑，利尿劑，肼屈嗪合用時，臨床上無明顯相互作用，貝那普利與其它ACE抑制劑樣，與P-腎上腺索能阻斷劑的累加效應較小，大概是因為這兩類藥物都是通過抑制腎素-血管緊張素系統降壓的緣故。

【藥物過量】人體超劑量使用貝那普利尚未有報道。人體超劑量使用貝那普利最常見的癥狀表現可能是低血壓。實驗室檢測貝那普利及其代謝物的血藥濃度還沒有廣泛應用，而且，這種檢測對貝那普利過量的解救無臨床意義。用生理學方法(如改變尿液pH值)加速貝那普利及其代謝物的排泄還沒有報道。透析僅可清除少量貝那普利，但嚴重腎功能損害患者在貝那普利過量時可考慮采用透析方法。

血管緊張素П可能是貝那普利過量的特效解毒 藥，但血管緊張П一般難以獲得。由于低血壓是由于血管舒張血容量減少引起的，所以，貝那普利過量時可靜脈輸注生理鹽水。

【藥理毒理】

藥理作用

血管緊張素轉化酶(ACE)是一種肽基二肽酶，可催化血管緊張索Ⅰ轉化為血管收縮物質-血管緊張素П，血管緊張素П可通過腎上腺軸刺激醛固酮的分泌。

貝那普利為ACE抑制劑，是一種前體藥，在體內水解為貝那普利拉，貝那普利和貝那普利拉可抑制ACE的活性。抑制ACE使血漿血管緊張素П降低，進而引起血管加壓活性降低和醛固酮分泌減少，醛固酮減少可使血清鉀輕度升髙。應用鹽酸貝那普利單藥治療52周，可使高血壓患者的血鉀升高0.2mEq/L，相似的患者聯合應用貝那普利和氫氯噻嗪治療24周血鉀沒有變化。

血管緊張素П減少，對腎素分泌的負反饋作用降低導致血漿腎素活性增加。在動物進行的研究顯示，貝那普利對血管緊張素II的血管加壓反應無抑制作用，對自主神經遞質乙酰膽堿、腎上腺素和去甲腎上腺家的血液動力學沒有影響ACE又稱為激肽酶II，可降解緩激肽，緩激肽為一種血管減壓肽，緩激肽水平增加在貝那普利的治療中是否發揮定的作用尚不明確。

貝那普利主要通過抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統降低血壓，對低腎素的髙血壓患者也有降壓作用。

毒理學

大鼠和小鼠每天給予貝那普利150mg/kg (以體重計，相當于人體最大推薦的110倍；以體表面積計，分別相當于人體最大推薦劑量的18倍和9倍)，連續給藥2年，未發現致癌性的證據。

Ames試驗(有或無代謝激活)、體外培養的哺乳動物細胞致突變試驗或細胞核異常試驗未發現致突變活性。貝那普利50?500mg/kg/日(以mg/m2計相當于人體最大推薦劑量的6-60倍，以mg/kg計相當于人體最大推薦的37-375倍)對雄性和雌性大鼠的生殖性能無不良作用。

【藥代動力學】

口服貝那普利0.5-1小時之內，血藥濃度達峰值，由尿回收測定的吸收量至少達37%。食物對吸收沒有明顯影響。貝那普利主要在肝臟被酯解成活性代謝物-貝那普利拉。在禁食情況下，口服后1-2小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。不禁食情況下，口服后2-4小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。貝那普利的血清蛋白結合率大約是96.7%，貝那普利拉大約是95.3%。根據體外研究，蛋白結合率不受年齡、肝功能障礙或濃度(在0.24-23.6μmol/L的濃度范圍內)的影響。

貝那普利幾乎全部代謝成貝那普利拉(貝那普利拉抑制ACE的活性大于貝那普利)，貝那普利和貝那普利拉的葡萄糖醛酸結合物。在尿液中只有微量的貝那普利，大約有20%的藥物以貝那普利拉＞ 4%的藥物以貝那普利葡萄糖醛酸、8%的藥物以貝那普利拉葡萄糖苷酸經尿排除。

在10-80mg劑量范圍內，貝那普利的藥代動力學存在劑量比例。在多次給藥時，貝那普利拉的效應半衰期是 10-11小時；每天一次，給藥2-3無后貝那普利拉達穩態血藥濃度。

以5mg-20mg的劑量每天給藥次，連續用藥28天，藥代動力學無改變，沒有明顯的蓄積作用。由AUC和尿回收得到的貝那普利拉的蓄積率分別是1.19和1.27。口服貝那普利10mg后2小時開始透析，大約6%的貝那普利拉在4小時內被排除，在透析液中，沒有發現貝那普利。

輕-中度腎功能不全的病人(肌酐清除率＞30ml/min)，貝那普利和貝那普利拉在體內的分布與腎功能正常的病人相似。在肌酐清除率≤30ml/min的病人，貝那普利拉的峰值濃度增加，初始半衰期(α相)延長，達穩態 血藥濃度的時間可能會延遲。

健康和腎功能正常的受試者，貝那普利和貝那普利拉主要由腎排泄，貝那普利拉從膽汁排泄的量約為1%- 12%。對腎功能不全的病人，膽汁排泄可在一定程度上代償腎排泄的不足。

在肝硬化引起肝功能損害的病人，貝那普利拉的血藥濃度基本沒有改變。年齡因素不影響貝那普利和貝那普利拉的藥動學特征。

在大鼠給予14C貝那普利的研究中，只有極微量的貝那普利拉及其代謝物可以通過血腦屏障，除肺外，多次給藥在各組織中無蓄積作用。由于肺臟對藥物的清除緩慢，導致肺臟組織的藥物濃度增加。

【貯藏】密封，在陰涼干燥處（不超過20℃）保存。

【包裝】雙鋁包裝，10mg/片×10片/盒。

【有效期】36個月

【批準文號】國藥準字H20053390

【生產企業】成都地奧制藥集團有限公司








公司簡介

成都地奧集團是1988年8月18日借款50萬元創辦的高新技術企業，經過8000余名地奧人20多個春秋不懈努力，已成為集天然藥物、合成藥物、基因工程藥物、微生物藥物、藥物制劑研制為一體的大型骨干制藥企業，是國內實力強的藥物研制、中試、生產基地之一，是世界上大的高純度甾體皂苷和高純度胸腺肽生產企業，礦業能源領域極具發展潛力的生力軍。

地奧集團現有四個制藥企業、一個藥品銷售公司、一個醫藥連鎖銷售公司、一個化妝品生產企業、一個保健品（含化妝品）銷售公司、一個礦業能源公司、一個房地產公司等共計11家下屬企業和控股企業，占地面積近400畝。

地奧集團具有現代化科技、大生產、質量檢測、高新技術產品、營銷網絡優勢，現有科技人員1780人，博士及博士后24人、碩士140余人，5萬多平方米的現代化生產場地，生產車間均通過了國家GMP認證。2010年，地奧心血康生產線通過了歐盟GMP認證。




編輯：Rae